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SGLT-2抑制剂份额将超越DPP-4 成为口服降糖药的后起之秀

时间:2019-06-06    作者:联创生物医药信息部

导语:EvaluatePharma预测,2022年SGLT-2抑制剂份额将超越DPP-4抑制剂,成为口服降糖药的后起之秀 。

一、SGLT-2 抑制剂及其作用机制

SGLT全称为钠-葡萄糖协同转运蛋白,小肠黏膜上的被命名为SGLT-1,而肾小管细胞上的被命名为SGLT-2。血液中的葡萄糖通过肾小球滤过,又在肾小管被重吸收入血, SGLT-2负责90%的肾脏葡萄糖的重吸收。

正常人肾脏每天可以重吸收近100%的葡萄糖。而有证据表明2型糖尿病患者肾小管SGLT-2表达升高,肾糖阈升高,肾脏重吸收葡萄糖增加,结果进一步升高了血糖。

秒速快3 图表1:各降糖药物靶部位

钠葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT-2)抑制剂是全新作用机制的降糖药物,通过选择性的抑制肾脏近曲小管上皮细胞膜管腔侧的 SGLT-2,减少葡萄糖重吸收并促进尿糖排泄,进而降低血糖,同时可减重和降压。其作用机制不依赖胰岛素,在 2 型糖尿病的任何阶段均可被应用,但由于葡萄糖经肾脏排入尿液,伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。

图表2:肾脏重吸收葡萄糖及SGLT-2抑制剂作用

糖尿病患者罹患心血管疾病危险大,且用药频率、费用较高,给患者带来巨大负担,而SGLT-2 抑制剂恩格列净已被FDA证实可以显著减少心血管事件。2015 年 ADA/EASD 声明新增了有关 SGLT-2 抑制剂联合用药的推荐, SGLT2 抑制剂被认为是一种合适的二、三线用药,可与二甲双胍或其他药物联合使用。中华医学会糖尿病学分会(CDS)组织编写的《2017版中国2型糖尿病防治指南》将SGLT-2抑制剂作为新型降糖药首次纳入治疗路径内,并对于二甲双胍单药治疗血糖控制不佳的患者,可早期联合SGLT-2i治疗。根据指南, SGLT-2抑制剂的降糖效果与二甲双胍相当,且有心血管增益,单独使用不增加低血糖风险,存在优势。

图表3:达格列净、卡格列净、恩格列净分子式(左→右)

图表4:埃格列净、托格列净、鲁格列净、伊格列净分子式(左→右)

图表5:SGLT-2抑制剂对比

二、SGLT-2 抑制剂市场规模及竞争格局

SGLT-2抑制剂为口服降糖药,降糖效果显著,依从性好,同时凭借其特异性抑制肝糖原再吸收以及潜在的心血管获益,自2012年首个SGLT-2抑制剂获批后, SGLT-2抑制剂保持了快速增长,2017年全球销售额达到26。32亿美元,同比增长7。7%,2013-2017年CAGR达到198。9%,与此同时,市场份额也快速扩张,2017年已占到糖尿病市场的6。5%。

此外,目前SGLT-2竞争格局良好,专利尚有一段时间过期,而DPP-4抑制剂药物众多、竞争激烈和面临专利到期等因素,预计增速将大幅放缓。(详见:)EvaluatePharma预测,2022年SGLT-2抑制剂份额将超越DPP-4抑制剂(多个DPP-4抑制剂的专利到期),成为口服降糖药的后起之秀。

图表6:2022年各类非胰岛素降糖药销售额(10亿美元)及份额占比

目前SGLT-2抑制剂三分天下格局渐定,达格列净异军突起,恩格列净前景明朗,而卡格列净凭借市场先发优势,销售额曾远远领先于达格列净(Farxiga)和恩格列净(Jardiance),但2017年开始负增长,这可能是由于FDA针对SGLT-2抑制剂屡次发出安全警告,亦受到恩格列净的心血管增益获批新适应症的冲击。

秒速快3 图表7:SGLT-2抑制剂各药物市场份额(%)

2017年3月阿斯利康的达格列净获得CFDA批准上市,成为我国批准上市的首个SGLT-2抑制剂;2017年9月,勃林格殷格翰的恩格列净、西安杨森的卡格列净上市申请亦接连获批。

SGLT-2抑制剂获批时间较短,加之临床推广和招标采购尚需一段时间,且进入医保前价格昂贵较难放量。根据PDB数据,达格列净2017年样本医院销售额为150万元,估计全国销售额近千万。但糖尿病病程具有进展性,需要长期服药,口服降糖药依从性更好,若口服降糖药有较强的降糖效果,则更容易被患者青睐,此外SGLT-2抑制剂在心血管上的增益,临床推广顺利展开后会迅速挤占口服降糖药市场,未来潜力巨大。

秒速快3 三、SGLT-2 抑制剂研发动态(国内)

根据CDE受理情况,卡格列净、恩格列净和达格列净申报临床数量已40余家,包括齐鲁制药、正大天晴、科伦药业等,但尚无企业申报上市。

图表8:卡格列净仿制药进展情况(前五)

图表9:恩格列净仿制药进展情况(前五)

秒速快3 图表10:达格列净仿制药进展情况(前五)

国产新药研发也如火如荼,已有多家药企申报SGLT-2抑制剂新药临床,包括恒瑞医药的脯氨酸恒格列净、江苏万邦的万格列净。

资料来源:中国2型糖尿病防治指南(2017年版)、IDF、EvaluatePharm、IMS、上市公司公告、Diabetes、Clinical Diabetes、Journal of Clinical Endocrinology &Metabolism、药品说明书、FDA、CDE、Diabetes Ther、Drug Bank 、Bloomberg

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