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抗凝新时代--新型口服抗凝药之利伐沙班

时间:2019-04-08    作者:联创生物医药信息部

新型口服抗凝药/NOAC

世界上第一个口服抗凝药诞生于上世纪50年代。随着时代的发展,人类为了追求更安全、更有效、更方便的抗凝疗法,终于找到直接抑制于凝血因子Xa的抗凝药——利伐沙班。

利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服抗凝药,选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用,抑制凝血酶的产生和血栓形成。

01

适应症     

利伐沙班主要用于血栓性疾病的预防和治疗,包括:

1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。

2.用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE),减低初始治疗6个月后深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险。

3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。

02

用法用量  

利伐沙班10mg可与食物同服,也可以单独服用。#不管饱腹或空腹,10mg片剂的生物利用度高,约80%-100%。

秒速快3 利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服。#较大剂量下生物利用度仅为66%,与食物同服可以增加生物利用度,可基本完全吸收.

1。 预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成:

推荐剂量为口服利伐沙班10 mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应在手术后6~10小时之间。

对于接受髋关节大手术的患者,推荐治疗疗程为35天。

对于接受膝关节大手术的患者,推荐治疗疗程为12天。

如果发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每日服药一次。

2. 治疗DVT和PE,降低急性DVT和PE的复发风险:

急性DVT或PE的初始治疗推荐剂量是前三周15mg每日两次,之后维持治疗及降低DVT复发PE风险的剂量是20mg每日一次,如表1所示。

 表1 利伐沙班片用于DVT和PE的给药方案

                                                             

剂量方案

最大日剂量

第1-21天

15mg每日两次

30mg

第22天和以后

20mg每日一次

20mg

如果在15mg每日两次治疗期间(第1-21天)发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,以确保每日服用30mg利伐沙班。这种情况下可能需一次服用两片15mg片剂。之后,应依照用药建议继续接受常规的15mg每日两次给药。

如果在20mg每日一次治疗期间(第22天和以后)发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,之后应依照推荐剂量继续接受每日一次给药。不应为了弥补漏服的剂量而在一日之内将剂量加倍。

3。 用于非瓣膜性房颤成年患者,降低卒中和全身性栓塞的风险:

推荐剂量是20mg每日一次,该剂量同时也是最大推荐剂量,对于低体重和高龄(>75岁)的患者,医师可根据患者的情况,酌情使用15mg每日一次。

秒速快3 如果发生漏服,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续接受每日一次给药。不应为了弥补漏服的剂量而在一日之内将剂量加倍。

秒速快3 03

抗凝药物桥接/转换

抗凝药物之间的转换,由于不同的抗凝药物作用机制和药物 代谢动力学不同,当患者需要从一种抗凝药物转换为另一种时,需兼顾疗效和安全性。

1.由华法林转为利伐沙班:如果患者从华法林转换为利伐沙班,应先停华法林,密切监测INR。 INR≤2.0时可立即给予利伐沙班。 INR在2.0~2.5之间(目标范围低值) 时可开始给利伐沙班,但最好为次日给药。 INR>2.5,应连续监测INR到上述范围再开始给药。

2.由利伐沙班转为华法林:从利伐沙班转换为华法林的患者,需重叠使用两个药物直至INR≥2.0,停利伐沙班。 应晨服华法林和晚餐时服利伐沙班,华法林从标准剂量起始,并根据INR调整剂量。 应在利伐沙班给药24h后,即下一次利伐沙班给药之前检测INR。 第1个月内,严密监测INR,直至INR稳定(即连续3次监测INR均为2.0-3.0)。 

3. 与静脉或皮下注射抗凝药物转换:对接受静脉或皮下注射抗凝药物(LMWH和磺达肝癸钠)治疗的患者,应于下次注射抗凝药物时给予利伐沙班。 静脉普通肝素治疗患者,停药后即可给予利伐沙班。 如利伐沙班患者需转换为注射用抗凝药物,应于下次利伐沙班给药时开始。

04

特殊人群     

肝肾功能不全

特殊人群

1. 肾功能损害

轻度(肌酐清除率CrCl:50-80mL/min)的患者,无需调整利伐沙班剂量。

中度(肌酐清除率30-49mL/min)或重度肾功能损害(肌酐清除率15-29mL/min)患者,推荐下列剂量:

-对于择期髋关节或膝关节置换术的成年患者以预防静脉血栓形成时,中度肾功能损害(肌酐清除率30-49mL/min)者无需调整剂量。避免在CrCl<30mL/min的患者中使用利伐沙班。

--用于治疗DVT后DVT复发和PE的风险时:前三周,患者应接受15mg每日两次。此后,推荐剂量为20mg,每日一次。如果评估得出患者的出血风险超过DVT复发及PE的风险,必须考虑将剂量从20mg每日一次,降为15mg每日一次。使用15mg的建议基于PK模型,尚无临床研究。在CrCl<30mL/min的患者中应避免使用利伐沙班。

--用于非瓣膜性房颤成年患者以降低卒中和全身性栓塞的风险时,推荐剂量为15mg每日一次。不建议肌酐清除率<15mL/min的患者使用利伐沙班。

2. 肝功能损害的患者:有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者,包括达到Child Pugh B级和C级的肝硬化患者,禁用利伐沙班。

3. 高龄既是血栓栓塞也是出血的重要风险因素之一。年龄也与肾功能密切相关,肾小球滤过率随着年龄增加而降低。老年人利伐沙班的半衰期(11~13h)与年轻人(5~9h)相比延长。因此,对于高龄 DVT 患者需要口服利伐沙班抗凝治疗的,建议根据患者肾功能情况调整治疗剂量。

注意事项

由于引发血栓性疾病的病因大多无法立即去除,已形成的血栓亦不能快速消除,所以抗凝药物常需长期维持,以预防或治疗血栓性疾病,请勿擅自停药,以避免再次发生血栓栓塞的出现。

参考文献:

  1. 利伐沙班临床应用中国专家建议——非瓣膜病心房颤动卒中预防分册

  2. 利伐沙班临床应用中国专家建议——深静脉血栓形成治疗分册

  3. 利伐沙班说明书   

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